Краткое описание
Противосудорожное средство.
Применяется для лечения эпилептических приступов.
Состав
Действующее вещество:
- габапентин - 100 мг.
Вспомогательные вещества:
- кальция гидрофосфата дигидрат (Emcompress),
- крахмал картофельный,
- макрогол (полиэтиленгликоль 6000),
- магния стеарат
Фармакологическое действие
- Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК).
- Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК.
- Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли.
- Другими механизмами действия Габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление, высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.
- Габапентин в клинически значимых, концентрациях не связывается с рецепторами других распространённых препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата.
- В отличие от фенитоина и карбамазепина Габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro.
- Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo.
- Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.
Показания
- монотерапия или в качестве дополнительного средства для лечения парциальных судорог со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей с 12 лет;
- нейропатическая боль у взрослых (18 лет и старше).
Способ применения и дозировка
Внутрь, проглатывая целиком, независимо от приёма пищи и обильно запивая жидкостью. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.
Нейропатическая боль у взрослых
Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделённая на три приёма; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной - 3600 мг/сут.
Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (300 мг 3 раза в сут.) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сут. по следующей схеме:
- 1-й день: 300 мг 1 раз в сут.;
- 2-й день: 300 мг 2 раза в сут.;
- 3-й день: 300 мг 3 раза в сут.
Парциальные судороги
Взрослые и дети от 12 лет: эффективная доза - от 900 до 2400 мг/сут.
Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сут. в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше.
В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделённых на 3 равных приёма).
Максимальный интервал между дозами при трёхкратном приёме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
Подбор дозы при почечной недостаточности
Больным с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы Габапентина согласно таблице:
|
Клиренс креатинина |
Суточная доза (мг/суг) |
|
>80 |
900-2400 |
|
50-79 |
600-1200 |
|
30-49 |
300-600 |
|
15-29 |
150*-300 |
|
<15 |
150* |
* назначают по 300 мг через день Рекомендации для больных, находящихся на гемодиализе Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали Габапентин, рекомендуется назначатьи препарат в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.
Побочные действия
При лечении нейропатической боли
- Организм в целом: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела;
- Пищеварительный тракт: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе;
- Нервная система: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор;
- Дыхательная система: одышка, фарингит;
- Кожа и подкожные ткани: кожная сыпь;
- Органы чувств: амблиопия.
При лечении парциальных судорог
- Организм в целом: боль в спине, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела, астения,- общее недомогание, отек лица;
- Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или гипертензия;
- Пищеварительный тракт: запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота и/или рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, гингивит;
- Система крови, лимфатическая система: лейкопения, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме);
- Костно-мьшечная система: переломы, миалгии, артралгии;
- Нервная система: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нервозность, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц, головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность;
- Дыхательная система: кашель, фарингит, ринит, пневмония;
- Кожа и подкожные ткани: ссадины, окне, зуд кожи, кожная сыпь;
- Органы чувств: амблиопия, диплопия, нарушение зрения;
- Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата,
- возраст до 12 лет при парциальных судорогах.
С осторожностью: почечная недостаточность.
Передозировка
Симптомы: головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея.
Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжёлой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.
Особые указания
- Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении Габапентином не отмечен, тем не менее, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.
- Габапентин не считается эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии.
- У пациентов, которым требуется совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы Габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения центральной нервной системы (ЦНС), как сонливость. В этом случае доза Габапентина или морфина должна быть адекватно снижена.
Лабораторные исследования
- При добавлении Габапентина к другим противосудорожным средствам, были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.
- Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими препаратами
- Морфин: при совместном приеме Габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 ч до приема Габапентина наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической AUC Габапентина на 44% по сравнению с монотерапией Габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с Габапентином не отличались от таковых при приёме морфина совместно с плацебо.
- Взаимодействия между Габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика Габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.
- Одновременное применение Габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.
- Одновременное применение Габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности Габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приёма антацида.
- Пробенецид не влияет на почечную экскрецию Габапентина.
- Небольшое снижение почечной экскреции Габапентина при одновременном приёме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.
Условия хранения
Препарат хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года. Не применять по окончании срока годности.
Как купить
Вы можете заказать препарат Габапентин 100 мг Тева капс. №100 с доставкой по г. Томск. Для этого Вы можете оформить бронирование на сайте или заказать по телефону 8 800 550 57 86 (бесплатно с любого телефона по РФ)
